Sidegra ซิเดกร้า เม็ดละ 25 บาท ไวอากร้าไทย มีขายที่นี่ ซื้อได้ที่นี่
https://sidegra.co

Layout Other

Sidegra/ซิเดกร้า (ซิเดกรา)

  1. ชื่อผลิตภัณฑ์และลักษณะของผลิตภัณฑ์

ชิเดกรา (50 มิลลิกรัม) : ยาเม็ดรูปสี่เหลี่ยมขนมเปียกปูน เคลือบฟิล์มสีฟ้า ด้านหนึ่งมีตัวอักษร “GPO” อีกด้านหนึ่งมีตัวอักษร “SF50”

ซิเดกรา (100 มิลลิกรัม) : ยาเม็ดรูปสี่เหลี่ยมขนมเปียกปูน เคลือบพิล์มสีฟ้า ด้านหนึ่งมีตัวอักษร “GPO” อีกด้านหนึ่งมีตัวอักษร “SF100”

  1. ชื่อและความแรงของตัวยาสำคัญ

ชิเดกรา (50 มิลลิกรัม) : ใน 1 เม็ด ประกอบด้วยตัวยา ซิลเดนาฟิล 50 มิลลิกรัม

ซิเดกรา (100 มิลลิกรัม) : ใน 1 เม็ด ประกอบด้วยตัวยา ซิลเดนาฟิล 100 มิลลิกรัม

  1. เภสัชพลศาตร์และเภสัชจลนศาสตร์

3.1 เภสัชพลศาศตร์

ภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ (Erectile dysfunction: ED)

ซิลเดนาฟิลไม่ได้ส่งผลให้เกิดการแข็งตัวของอวัยวะเพศชายโดยตรงแต่ส่งผลต่อการตอบสนองของอวัยวะเพศชายต่อการกระตุ้นทางเพศ ในสภาวะปกติกลไกการเข็งตัวของอวัยวะเพศชายเป็นกระบวนการเปลี่ยนแปลงทางสรีวิทยาของการไหลเวียนเลือดที่ขึ้นกับการคลายตัวของกล้ามเนื้อเรียมในส่วนของ corpus cavemosum ที่อวัยวะเพศชาย ในระหว่างที่มีการกระตุ้นทางเพศนั้นจะมีการปลดปล่อย nitric oxide (NO) ออกจากปลายประสาทของ corpus cavemosum ซึ่งไปกระตุ้นเอนไชม์ guanylate cyclase และมีผลเพิ่มระดับของ cyclic guanosine monophosphate (cGMP) ใu corpus cavemosum ทำให้เกิดการคลายตัวกล้ามเนื้อเรียบและมีผลทำให้เลือดไหลเวียนไปที่ corpus cavemosum ที่อวัยวะเพศมากขึ้น ส่งผลให้เกิดการแข็งตัวของอวัยวะเพชายตามลำดับ

ซิลเดนาฟิลเพิ่มผลของ NO โดยการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ phosphodiesterase type 5 (PDE5) ซึ่ง PDE5 เป็นเอนไซม์ที่มีผลทำลาย cGMP ที่สร้างใน corpus cavemosum ดังนั้น เมื่อได้รับถารกระตุ้นทางเพศและมีการปลดปล่อย NO ออกจาก corpus cavemosum ซิลเดนาฟิลซึ่งยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ PDE5 ดังกล่าวจึงส่งผลเพิ่มระดับ cGMP ใน corpus caveomosum ส่งผลให้กล้ามเนื้อเรียบเกิดการคลายตัวและมีการไหลเวียนของเลือดไปยัง corpus caveomosum มากขึ้น จึงเพิ่มปฏิกิริยาการตอบสนองต่อการระตุ้นทางเพศมากขึ้น อย่างไรก็ตาม ซิลเดนาพิลในขนาดที่แนะนำให้ใช้ในการรักษาจะไม่เกิดผลดังกล่าวหากปราศจากการได้รับการกระตุ้นทางเพศอย่างเหมาะสม

3.2 เภสัชจลนศาสตร์

เภสัชจลนศาสตร์ของซิลเดนาฟิลเป็นสัดส่วนขึ้นกับขนาดของยาที่แนะนำให้ใช้

การดูดซึม

ซิลเดนาฟิลถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์ภายหลังจากการให้โดยการรับประทานโดยมีค่าชีวประสิทธิผลฉลี่ยเท่ากับร้อยละ 40 (อยู่ระหว่างช่วงร้อยละ 25 – 63) เวลาที่ระดับยาในเลือดถึงค่าสูงสุด (Tmax) มีคำเฉสี่ยเท่ากับ 60 นาที (ภายในช่วงเวลา 30 ถึง 120 นาที)

เมื่อรับประทานซิลเดนาฟิลพร้อมกับอาหารที่มีไขมันสูง อัตราการดูดซึมของซิลเดนาฟิลจะลดลงโดยค่าเวลาที่ระดับยาในเลือดถึงค่าสูงสุด (Tmax) ช้าลง 60 นาที และระดับยาสูงสุดในเลือด (Cmax) ลดลงโดยเฉลี่ยร้อยละ 29

การกระจายยา

ค่าปริมาตรการกระจายตัวของซิลเดนาฟิลเท่ากับ 105 ลิตร ซิลเดนาฟิลและ N-desmethyl metabolite ซึ่งเป็นเมแทบอไลท์หลักของซิลเดนาฟิลจับกับพลาสมาโปรตีนประมาณร้อยละ 96 ซึ่งการจับกับพลาสมาโปรตีนไม่ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นโดยรวมของยาในกระแสเลือด

เมตาบอติซึม

ซิลเดนาฟิลถูกกำจัดผ่านการเปลี่ยนสภาพโดยอาศัย microsomal isoenzymes ที่ตับโดยเอนไชม์ CYP3A4 (ส่วนใหญ่) และ CYP2C9 (ส่วนน้อย) เมแทบอไลท์หลักของซิลเดนาฟิลในกระแสเลือดเกิดจากกระบวนการ N-desmethylation ของซิลเดนาฟิลและจะถูกเมแทบอไลท์ต่อไป พบว่าเมแทบอไลท์ของซิลเดนาฟิลมีความสามารถในการเลือกเฉพาะต่อเอนไซม์ PDE คล้ายคลึงกับซิลเดนฟิล และจากผลการศึษาในหลอดทดลองพบว่าความแรงต่อเอนไซม์ PDE5 ของมแทบอไลท์มีค่าประมาณร้อยละ 50 ของยาตั้งต้น ในอาสมัครสุขภาพดีพบระดับความเข้มข้นในเลือดของเมแทบอไลท์ดังกล่าวประมาณร้อยละ 40 ของระดับความเข้มข้นของซิลเดนาฟิลซึ่งเป็นยาตั้งต้น จากนั้น N-desmethyl matabolite จะถูกเปลี่ยนแปลงต่อไปในภายหลังโดยมีค่าครึ่งชีวิตประมาณ 4 ชั่วโมง

การกำจัดยา

ซิลเดนาฟิลมีค่าครึ่งชีวิตในการกำจัดประมาณ 4 ชั่วโมง ผู้สูงอายุและผู้ที่มีการทำงานของไตบกพร่องขั้นรุนแรงมีความสามารถในการขจัดชิเดนาฟิลและ N-desmethyl metabolite ได้ลดลง ภายหลังจากการให้โดยการรับประหานซิลเดนาฟิลจะถูกขับถ่ายในรูปของเมแทบอไลท์ออกทางอุจจาระเป็นส่วนใหญ่ (ประมาณร้อยละ 80) และทางปัสสาวะเป็นส่วนน้อย (ประมาณร้อยละ 13)

  1. ข้อบ่งใช้

ใช้สำหรับรักษาภาวะหย่อนสมรรถกาพทางเพศในผู้ชาย (Erectile dysfunction; ED)

  1. ขนาดยาที่แนะนำ

ผู้ใหญ่ :

*ขนาดยาโดยทั่วไป : รับประทานซิลเดนาฟิลขนาด 50 มิลลิกรัมเวลาที่ต้องการ โดยรับประทานยากอนมีเพศสัมพันธ์ประมาณ 1 ชั่วโมง อย่างไรก็ตามอาจรับประทานยาได้ในช่วงตั้งแต่ 30 นาทีถึง 4 ชั่วโมงก่อนการมีเพศสัมพันธ์

*ขนาดยาสูงสุด : ขนาดซิลเดนาฟิลสูงสุดต่อวัน 100 มิลลิกรัม โดยความถี่ในการรับประทานยาสูงสุดคือไม่เกิน 1 ครั้งต่อวัน

*การปรับขนาดยา : อาจปรับเพิ่มขนาดซิลเดนฟิลได้จนถึงขนาดยาสูงสุดคือ 100 มิลลิกรัมหรือปรับลดขนาดยาได้ถึง 25 มิลลิกรัม ขึ้นกับประสิทธิภาพและความสามารถในการทนต่อยาของผู้ป่วยแต่ละราย

ผู้สูงอายุที่มีอายุมากกว่า 65 ปี :

ใช้ซิลเดนาฟิลดัวยความระมัดระวัง ควรพิจารณาเริ่มจากขนาดยาต่ำคือ 25 มิลลิกรัม

ขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีการตอบสนองคงที่ต่อการรักษาด้วยยากลุ่ม Alpha-blockers :

พิจารณาเริ่มซิลเดนาฟิลจากขนาดต่ำคือ 25 มิลลิกรัม

ขนาดยาสำหรับผู้บ่วยที่ใช้ซิลเดนาฟิลร่วมกับยาที่แสดงฤทธิ์ยับยั้ง CYP3A4 :

เมื่อใช้ร่วมกับ erythromycin, itraconazole, ketoconazole และ saquinavir : พิจารณาเริ่มซิลเดนาฟิลที่ขนาด 25 มิลลิกรัม

เมื่อใช้ร่วมกับ ritonavir : ขนาดซิลเดนาฟิลสูงสุดต่อครั้งคือ 25 มิลลิกรัมภายในช่วงระยะเวลา 48 ชั่วโมง

ขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง :

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง (creatinine clearance ClCr น้อยกว่า 30 มิลิลิตร/นาที) : พิจารณาเริ่มซิลเดนาพิลที่ขนาด 25 มิลลิกรัม

ขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีกรทำงานของตับบกพร่อง :

พิจารณาเริ่มซิลเดนาฟิลที่ขนาด 25 มิลลิกรัม ยังไม่มีการศึษาการใช้ซิลเดนาฟิลในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องขั้นรุนแรง (Child-Pugh class c)

  1. วิธีการใช้ยา

รับประทานชิลเดนาฟิลก่อนมีเพศสัมพันธ์ประมาณ 1 ชั่วโมง หรืออาจรับประทานยาในช่วงตั้งแต่ 30 นาทีถึง 4 ชั่วโมงก่อนการมีเพศสัมพันธ์

  1. ข้อห้ามใช้

ท้ามใช้ซิลเดนาฟิลในผู้ที่แพ้ยาหรือส่วนประกอบใดๆ ในตำรับยานี้

ห้ามใช้ซิลเดนาฟิลร่วมกับยากลุ่มไนเตรตทุกรูปแบบ (เช่น nitroglycerin, isosorbide dinitrate เป็นต้น) ไม่ว่าจะเป็นการใช้เป็นประจำหรือใช้เเบบชั่วครั้งชั่วคราวก็ตาม

  1. คำเตือนและข้อควรระวัง

คำเตือน (ตามประกาศกระทรวงสาธารณสุข)

  1. ยานี้ไม่ไช่ยากระตุ้นอารมณ์ทางเพศ
  2. ห้ามใช้ยานี้ในผู้ที่เป็นโรคหัวใจ ที่ใช้ยาขยายหลอดเลือดกลุ่มไนเตรต เพราะอางถึงตายได้
  3. ห้ามใช้ยานี้ในเด็กและสตรี ผู้ที่เป็นโรดตับ หรือโรคไต
  4. ห้ามใช้ยาเกินวันละ 1 ครั้ง
  5. ห้ามใช้ยานี้ร่วมกับยารักษาโรคหย่อนสมรรถภาพทางเพศอื่นๆ
  6. หากมีอาการผิดปกติ เช่น ความผิดปกติทางสายตา ปวดกระดูก เจ็บหน้าอก ใจสั่น หัวใจเต้นผิดปกติ เหงื่อออกมาก เหนี่อยเป็นลม ให้รีบพบแพทย์ทันที

ซ้อควรระวังที่เกี่ยวของกับอาการไม่พึงประสงค์ของยา :

รบกวนการองเห็น : ซิลเดนาฟิลอาจทำให้ความสามารถในการมองแยกสีบกพร่อง (เช่น สีเขียวและสีน้ำเงิน) ซึ่งอาการดังกล่าว ขึ้นกับขนาดของยา นอกจากนี้ไม่แนะนำให้ใช้ซิลเดนาฟิลในผู้ป่วยโรคจอประสาทตาอักเสบชนิด retinitis pigmentosa ซึ่งส่วนน้อยของโรคนี้เป็นโรคทางพันธุกรรมที่มีการทำงานของเอนไซม์ phosphodiesterases ที่จอประสาทตาผิดปกติ เนื่องจากไม่มีข้อมูลศึกษายืนยันถึงความปลอดภัยจาการใช้ชิลเตนาฟิลในผู้ป่วยโรคนี้

สูญเสียความสามารถในการได้ยิน : มีรายงานว่าซิลเดนาฟิลอาจทำให้ความสามารถในการได้ยินลดลงหรือเกิดการสูญเสียไปอย่างฉับพลันแต่มีรายงานการพบน้อย ซึ่งอาการดังกล่าวมักเกิดควบคู่กับอาการมีเสียงในหูและเวียนศีรษะ อย่างไรก็ตามความสัมพันร์โดยตรงระหว่างการใช้ซิลเดนาฟิลเเละการสูญเสียความสามารถในการได้ยินยังไม่แน่ชัด

ความดันโลหิตต่ำ : ผลในการลดความดันโลหิตอาจเกิดจากฤทธิ์ในการขยายหลอดเลือดของซิลเดนาฟิล ใช้ซิลเดนาฟิลด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคที่มีการอุดกั้นของหัวใจห้องส่างซ้าย เช่น โรคลิ้นห้วใจเอออร์ติคตีบ (aotic stenosis) หรือโรคล้ามเนื้อหัวใจหนาผิดปกติจนเกิดการอุดกั้นห้องหัวใจ (hypertrophic obstructive cardiomyopathy) เนื่องจากอาจมีความไวต่อภาวะความดันโลหิตตำมากกว่าในสภาวะปกติ การใช้ซิลเดนาฟิลร่วมกับยากลุ่ม alpha-blockers หรือใช้พร้อมกับการดื่มแอลกออล์ในปริมาณมากอาจเป็นสาเหตุของการเกิดภาวะความตันโลหิตต่ำได้ ผู้ป่วยควรมีการทำงานของระบบไหลเวียนโลหิตคงที่ก่อนเริ่มทำการรักษาด้วยซิลเดนาฟิลและเริ่มใช้ซิลเดนาฟิลในขนาดต่ำที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้

สูญเสียความสามารถในการมองห็น : ซิลเดนาฟิลอาจทำให้เกิดการสูญเสียความสามารถในการมองเห็นซึ่งมีรายงานการเกิดน้อย และอาจเป็นสัญญาณของโรคขั้วประสาทตาขาดเลือด (nonarteritic anterior ischemic optie neuropathy, NAION) โดยความเสี่ยงของการเกิดโรคดังกล่าวอาจเพิ่มขึ้นตามประวัติของการสูญเสียความสามารถในการมองเห็น ปัจจัยเสี่ยงอื่นๆของการเกิดโรคขั้วประสาทตาขาดเลือดได้แก่ การมีอัตราส่วน cup-to-disc ratio ต่ำ (crowded disc). โรคหลอดเลือดแดงโคโรนารี่ที่ไปเลี้ยงหัวใจตีบ, เมาหวาน, ความดันโลหิตสูง, ภาวะไขมันในเลือดสูง, การสูบนหรี่, และอายุที่มากกว่า 50 ปี เป็นต้น

อวัยวะเพศมีการแข็งตัวนานผิดปกติและภาวะองคชาตแข็งค้าง (Priapism) : ซิลเดนาฟิลอาจทำให้เกิดอวัยวะเพศแข็งตัวนานผิดปกดิมากกว่า 6 ชัวโมงและเกิดความเจ็บปวดแต่มีรายงานการเกิดน้อย ควรให้คำแนะนำผู้ป่วยให้พบแพทย์ทันทีที่พบการแข็งตัวของอวัยวะเพศนานเกิน 4 ซั่วโมง

ข้อควรระวังที่เกี่ยวข้องกับโรคของผู้ป่วย :

ภาวะองคชาตมีความผิดปติทางกายวิภาค : ใช้ซิลเดนาฟิลด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางกายวิภาคขององคชาต เช่น อวัยวะเพศมีการทำมุมผิดปติ, เกิดพังผืดที่กล้ามเนื้อเรียบใน corpus cavemosum (cavermosal fibrosis), Peyronie’s disease เป็นต้น

ภาวะเลือดออกผิดปกติ : ใช้ซิลเดนาฟิลด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะเลือดออกผิดปกติเนีองจากยังไม่มีข้อมูลยืนยันประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาในผู้ป่วยกลุ่มนี้ และจากการศึกษาในหลอดทดลองพบว่าซิลเดนาฟิลส่งผลลดการเกาะกลุ่มของเกล็ดเลือด

โรคทางด้านระบบหัวใจและหลอดเลือด : ใช้ซิลเดนาฟิลด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะความดันโลหิตต่ำ (น้อยกว่า 90/50 มิลลิเมตรปรอท), ภาวะความดันโลหิตสูงที่ยังไม่สามารถควบคุมได้ (มากกว่า 170/110 มิลลิเมตรปรอท), ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่เป็นอันตรายตอชีวิต โรคหลอดเลือดสมองหรือโรคกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดซึ่งเกิดภายใน 6 เดือนที่ผ่านมา, หัวใจล้มเหลวหรือโรคหลอดเลือดแดงโคโรนารีที่ไปเลี้ยงหัวใจตีบจนเป็นสาเหตุของอาการเจ็บหน้าอกชนิด Unstable angina เป็นต้น เนื่องจากยังไม่มีข้อมูลยืนยันประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาในผู้ป่วยกลุ่มนี้ ใช้ซิลเดนาฟิลด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคที่มีการอุดกั้นของหัวใจห้องล่างซ้ายเช่น โรคลิ้นหัวใจเอออร์ติคตีบ (aortic stenosis) นอกจากนี้พบว่าระดับของการเกิดความเสี่ยงต่อโรคระบบหัวใจและหลอดเลือดเกี่ยวข้องกับการมีเพศสัมพันธ์ ดังนั้น แพทย์ควรพิจารณาสภาพทางระบบหัวใจและหลอดเลือดของผู้ป่วยแต่ละราย ทุกครั้งก่อนเริ่มต้นใช้ยานี้ในการรักษภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ

ภาวะที่มีความเสี่ยงต่อการเกิดองคชาตแข็งค้าง : ใช้ซิลเดนาฟิลด้วยความระมัดระวังในผู้บ่วยที่มีภาวะที่อาจทำให้อวัยวะเพศเกิดการแข็งตัวนานผิดปกติ เช่น โรคโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงรูปเคียว (sickle cell anemia) มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด multiple myeloma หรือ มะเร็งเม็ดเลือดขาว (leukemia) ผู้ป่วยกลุ่มดังกล่าวควรพบแพทย์ทันทีหากพบการแข็งตัวของอวัยวะเพศนานเกิน 4 ชั่วโมง

ภาวะการทำงานของตับบกพร่อง :  ใช้ซิลเดนาฟิลด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีกาวะการทำงานของตับบกพร่อง โดยเริ่มใช้ซิลเดนาฟิลในขนาดต่ำสุดคือ 25 มิลลิกรัม

โรคแผลในทางเดินอาหาร : ใช้ซีลเดนาฟิลด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีโรคแผลในทางเดินอาหาร เนื่องจากยังไม่มีข้อมูลยืนยันประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาในผู้ป่วยกลุ่มนี้

ภาวะการทำงนของไตบกพร่อง : ใช้ซิลเดนาฟิลด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะการทำงานของไตบกพร่อง โดยจำเป็นต้องมีการปรับขนาดยาให้เหมาะสม พิจารณาเริ่มใช้ซิลเดนาฟิลในขนาดต่ำสุดคือ 25 มิลลิกรัมในผู้ป่วยที่มีภาวะการทำงานของไตบกพร่องขั้นรุนแรง (Clcr น้อยกว่า 30 มิลลิลิตร/นาที)

ข้อควรระวังที่เกี่ยวข้องกับยาอื่นที่ไช้ร่วมด้วย :

– ยากลุ่ม Alpha-blockers : ใช้ซิลเดนาฟิลด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีการใช้ยากลุ่ม alpha-blockers เนื่องจากอาจทำให้เกิดภาวะความดันโลหิตต่ำ ผู้ป่วยควรมีการทำงานของระบบไหลเวียนโลหิตคงที่ก่อนเริ่มทำการรักษาด้วยซิลเดนาฟิล และเริ่มใช้ซิลเดนาฟิล ในขนาดต่ำที่สุดที่แนะนำให้ใช้ นอกจากนี้ยากลุ่ม alpha-blockers ควรเริ่มต้นที่ขนาดต่ำที่สุดที่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษา ด้วยซิลเดนาฟิลอยู่ในขณะนั้น

– ยาที่มีแนวโน้มในการเกิดอันตรกิริยาระหว่างยาสูง ใช้ซิเดนาฟิลด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีการใช้ยาที่แสดงฤทธิ์ยับยั้ง CYP3A4 แรงเช่น ritonavir เป็นต้น เนื่องจากส่งผลเพิ่มระดับยาในเลือดของซิลเดนาฟิล จึงควรพิจารณาเริ่มซิลเดนาฟิลในขนาดที่ลดลง หากเป็นไปได้ควรพิจารณาเลือกใช้ยาอื่นที่ไม่มีผลเกี่ยวข้องกับการทำงานของ CYP450 หรือเกี่ยวข้องน้อยเพื่อหลีกเลี่ยงการเกิดอันตรกิริยาระหว่างยา

– ยากลุ่มไนเตรท ห้ามใช้ซิลเดนาฟิลร่วมกับยากลุ่มไนเตรททุกรูปแบบ (ช่น nitroglycerin, isosorbide dinitrate เป็นต้น) ไม่ว่าจะเป็นการใช้เป็นประจำหรือใช้แบบชั่วครั้งชั่วคราวก็ตาม ในกรณีที่จำเป็นต้องใช้ยากลุ่มไนเตรทนั้นในปัจจุบันยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัดว่าควรใช้ยากลุ่มไนเตรทภายหลังจากการใช้ซิลเดนาฟิลเป็นระยะเวลานานท่าไรจึงจะปลอดภัย อย่างไรก็ตาม American College of Cardiology/ American Heart Association (ACC/AHA) 2007 guidelines ได้เสนอแนวทางให้ใช้ยากลุ่มไนเตรทภายหลังจากการเว้นช่วงจากการใช้ซิลเดนาฟิลแล้วเป็นระยะเวลานานอย่างน้อย 24 ชั่วโมง

–  ยาอื่นๆ ที่ไช้รักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ : ไม่แนะนำให้ใช้ซิลเดนาฟิลร่วมกับยารักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพหางเพศชนิดอื่นๆ เนี่องจากยังไม่มีข้อมูลยืนยันประสิทธิภาพและความปลอดภัยของการใช้ร่วมกัน

ผู้สูงอายุ

ใช้ยานี้ด้วยความระมัดระวังในผู้สูงอายุและอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา เนื่องจากผู้สูงอายุมักมีโรคอื่นๆ ร่วมด้วยซึ่งอาจเป็นข้อห้ามใช้ของซิลเดนาฟิล ดังนั้นจึงจำเป็นต้องประเมินโรคอื่นๆ ที่ผู้สูงอายุเป็นอยู่และยาต่างๆ ที่ผู้สูงอายุใช้อยู่ในขณะนั้น นอกจากนี้ อาจต้องพิจารณาปรับขนาดซิลเดนาฟิลตามสกาวะการทำงานของตับและไตในผู้สูงอายุแต่ละราย

  1. อันตรกิริยากับยาอื่น

ผลของยาอื่นต่อ sildenafil

การศึกษาในหลอดทดลอง :

เมตาบอลิซึมของ sildenafil ส่วนใหญ่ผ่านทาง cytochrome P4A50 (CYP) isoforms 3A4 (ส่วนใหญ่) และ 2C9 (ส่วนน้อย) ดังนั้นสารที่ยับยั้ง isoenzymes เหล่านี้อาจลดอัตราการขจัด sildenafil ออกจากร่างกาย และสารที่เหนี่ยวนำ isoenzymes เหล่านี้อาจเพิ่มอัตราการขจัด sildenafil ออกจากร่างกาย

การศึกษาในสิ่งมีชีวิต :

จากข้อมูลการวิจัยทางคลินิก การวิเคราะห์ค่าทางเภสัชจลนศาสตร์ในประชากร ชี้ว่าอัตราการขจัด sildenafil ออกจากร่างกาย จะลดลงเมื่อบริหารยาร่วมกับ CYP3A4 inhibitors (เช่น ketoconazole, erythromycin, cimetidine)

เมื่อให้ cimetdine (800 มก.) ซึ่งเป็น cytochromne P450 inhibitor และเป็นตัวยับยั้ง CYP3A4 อย่างไม่เฉพาะเจาะจง ร่วมกับ sidenafil (50 มก.) ในอาสาสมัครสุขภาพดี พบว่า ความเข้มข้นของ sildenafil ในพลาสมาเพิ่มขึ้น 56%

เมื่อให้ยา sildenafil ขนาด 100 มก. รับประทานครั้งเดียวร่วมกับ eythromycin (specific CYP3A4 inhibitor) ที่ระดับ steady state ของ erythromycin (500 มก. วันละ 2 ครั้ง เป็นเวลา 5 วัน) พบว่าปริมาณยาในเลือด (AUC) ของ sildenafil เพิ่มขึ้น 182% นอกจากนี้เมื่อให้ยา sildenafil (ขนาด 100 มก. รับประทานครั้งเดียว) ร่วมกับยา saquinavir ซึ่งเป็น HIV protease inhibitor และเป็น CYP3A4 inhibitor เมื่อ saquinavir อยู่ที่ระดับ steady state (1200 มก. วันละ 3 ครั้ง) มีผลให้ระดับความเข้มข้นสูงสุดของ sildenafil ในเลือด (Cmax) เพิ่มขึ้น 140% และปริมาณยา sildenafil ในเสือด (AUC) เพิ่มขึ้น 210% sildenafil ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยา saquinavir คาดว่า CYP3A4 inhibitors ทีแรงกว่า เช่น ketoconazol และ itraconazole จะมีผลต่อระดับยา sildenafil ในเลือดมากขึ้น

การให้ Sildenafil ขนาด 100 มก. รับประทานครั้งเดียวร่วมกับ ritonavir ซึ่งเป็นยา HIV protease inhibitor และเป็น highly potent P450 inhibitor ที่ระดับ steady state ของ ritonavir (500 มก. วันละ 2 ครั้ง) เพิ่ม (Cmax) ของ sildenafil ถึง 300% (4 เท่า) และเพิ่มปริมาณยา sildenafil ในพลาสมา 1000% (11 เท่า) หลังให้ sildenafil 24 ชม. ระดับยา sildenafil ในพลาสมา จะยังคงมีค่าประมาณ 200 นาโนกรัม/มล. เปรียบเทียบกับ 5 นาโนทรัม/มล. เมื่อให้ sildenafil เพียงอย่างเดียว สอดคล้องกับผลที่เห็นชัดของ ritonavir ต่อ P450 substrate อื่นๆ sildenafil ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ ritonavir

ในอาสาสมัครที่ได้รับ potent CYP3A4 inhibitors อยู่แล้ว เมื่อให้ขนาดยา sildenafil ตามที่แนะนำ ผมว่าความเข้มข้นสูงสุดของยา sildenafil ซึ่งอยู่ในรูปอิสระในพลาสมาของอาสาสมัครใดใดมีค่าไม่เกิน 200 นาโนโมล และอาสมัครทนต่อยาได้ดีอย่างสม่ำเสมอ การรับประทานยาดลดกรด (แมกนีเซียม ไฮดรอไซด์ / อลูมิเนียม ไฮดรอกไซด์ เพียงครั้งเดียว ไม่มีผลต่อ bioavailability ของ Sildenafil

ในการศึกษาทางคลินิก ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วย แสดงให้เห็นว่าการใช้ยา sildenafil ร่วมกับยาในกลุ่ม CYP2C9 inhibitors (เช่น tolbutamide, warfarin), CYP2D6 inhibitors (เช่น selective serotonin reuptake inhibitors, tricyclic antidepressant), thiazide และยาขับปัสสาวะในกลุ่มเดียวกัน angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors, calcium channel blockers ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ sildenafil

ในอาสาสมัครชายสุขภาพดี ไม่พบว่า azithromycin (500 มก.วันละครั้ง เป็นเวลา 3 วัน) มีมลต่อ AUC. C max. T max . ค่าคงที่ของอัตราการกำจัดยาหรือหาครึ่งชีวิตของ sildenafil หรือ เมตาบอไลท์ที่สำคัญในระบบไหลเวียนโลหิตหอง sildenafil

ผลของ sildenafil ต่อยาอื่น

การศึกษาในหลอดทดลอง :

Sildenafil เป็นตัวยับยั้งอย่างอ่อนๆ ของ cylochrome P450 isoforms 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 และ 3A4 (IC 50 >150 ไมโครโมลาร์) เมื่อให้ sildenafil ในขนาดยาที่แนะนำ จะได้ความข้มข้นสูงสุดในพลาสมาประมาณ 1 ไมโครไมลาร์ จึงไม่น่าจะเป็นไปได้ที่ sildenafil จะเปลี่ยนค่า clearance

ของ Substrates ของ isoenzymes เหล่านี้

การศึกษาในสิ่งมีชีวิต :

ได้มีการแสดงให้เห็นว่า sildenafil มีฤทธิ์เสริมการลดความดันโลหิตของ acute และ chronic nitrates ดังนั้นจึงห้ามใช้ยานี้ร่วมกับ nitric oxide donors, organic nitrates หรือ organic nitrites ในรูปแบบใดๆ ไม่ว่าจะเป็นการใช้ประจำหรือเป็นครั้งคราวก็ตาม

ในการศึกษาอันตรกิริยาระหวางยา 3 การศึกษา โดยให้ยา doxazosin ซึ่งเป็นยา alpha-blocker (4 มก.และ 8 มก.) และ sildenafil (25 มก, 50 มก. หรือ 100 มก.) ร่วมกันแก่ผู้ป่วยที่เป็นโรคต่อมลูกหมากโตชนิดไม่ร้ายแรง (BPH) ซึ่งได้รับการรักษาด้วย doxazosin จนโรคคงที่แล้ว พบความดันโลหิตของประชากรในการศึษาเหล่านี้ ขณะอยู่ในท่านอนราบลดลงอีกโดยเฉลี่ย 7/7 mmHg, 9/5 mmHg และ 8/4 mmHg และพบว่าความดันโลหิตขณะอยู่ในท่ายืนลดลงอีกโดยเฉลี่ย 6/6 mmHg, 11/4 mmHg และ 4/5 mmHg ตามลำดับ เมื่อให้ sildenafil และ doxazosin พร้อมกันในผู้ซึ่งได้รับการรักษาด้วย doxazosin จนโรคคงที่ มีรายงานไม่บ่อยว่าผู้ป่วยมีอาการความดันโลหิตตำเมื่อเปลี่ยนอิริยาบถ รายงานเหล่านี้รวมถึงมึนงงและรู้สึกหัวโหวง (lightheadedness) แต่ไม่เป็นลมหน้ามืด การให้ sildenafil ไปพร้อมกันเก่ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย alpha-blocker อาจทำให้เกิดอาการความดันโลหิตต่ำในผู้ป่วยไม่กี่รายที่ไวต่อฤทธิ์ของยา

ไม่มีอันตรกิริยาต่อกันอย่างมีนัยสำคัญเมื่อให้ sildenafil 50 มก.ร่วมกับยา tolbutamide (250 มก.) หรือ warfarin (40 มก.) ซึ่งยาทั้งสองตัวนี้ถูกแมตาบอไลซ์โดย CYP2C9

Sildenafil (100 มก.) ไม่มีผต่อเกสัชจลนศาสตร์ที่ steady state ของ HIV protease inhibitor 2 ตัวซึ่งเป็น CYP3A4 substrates คือ saquinavir และ ritonavir

Sildenafil (50 มก.) ไม่เสริมภาวะเพิ่ม bleeding time ที่เกิดจาก aspirin (150 มก.)

Sildenafil (50 มก.) ไม่มีผลเสริมฤทธิ์อัลกอฮอล์ในการลดความดันโลหิตในอาสาสมัครสุขภาพดี ที่มีระดับสูงสุดของอัลกอฮอล์ในเลือดโดยเฉลี่ย 0.08%(80 มิลลิกรัมเดซิลิตร)

เมื่อให้ sildenfil (10 มก.) ร่วมกับ amlodipine ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงไม่พบว่ามีอันตรกิริยาต่อกัน ความดันโลหิตขณะอยู่ในท่านอนราบลดลงอีกโดยเฉลีย systolic 8 mmHg, diastolic 7 mmHg

การวิเคราะห์ข้อมูลวามปลอดภัยแสดงให้เห็นว่าผู้ปวยที่ได้รับ Sildenafil ตัวเดียวหรือใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตไม่มีความแตกต่างของผลข้างเคียงที่เกิดขึ้น

  1. สตรีมีครรภ์และสตรีระหว่างให้นมบุตร

สตรีมีครรภ์

ยานี้จัดอยู่ใน Pregnancy category B

ไม่พบความผิดปกติของทารกในครรภ์จากการศึษาในสัตว์ทดลอง ส่วนในหญิงตั้งครรภ์ยังขาดข้อมูลการศึกษาที่มีการควบคุมที่ดีและจำนวนเพียงพอที่จะยืนยันความปลอดภัยของการใช้ยาต่อทารกในครรภ์

หญิงระหว่างให้นมบุตร

ยังไม่มีข้อมูลแน่ชัดว่ายานี้สามารถขับผ่านทางน้ำนมได้หรือไม่ จึงควรใช้ด้วยความระมัดระวัง

  1. อาการไม่พึงประสงค์

ระบบหัวใจและหลอดเลือด :

ร้อนวูบวาบ (10%) ปวดเค้นหัวใจ เจ็บแน่นหน้าอก, ความดันโลหิตต่ำ, ใจสั่น, ความ

ดันโลหิตต่ำขณะเปลี่ยนท่าทาง, เป็นลม, หัวใจเต้นเร็วผิตปกติ (<2%) คลื่นไฟฟ้า

หัวใจผิดปกติ, atrioventricular (AV) block หัวใจหยุดทำงาน, โรคกล้ามเนื้อหัวใจ

หลอดเลือดในสมองตีบตัน หัวใจวาย กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด ความดันโลหิตสูง

ระบบประสาทส่วนกลาง :

ปวดศีรษะ (46%), นอนไม่หลับ (7%), ความรู้สึกสัมผัสเพี้ยน (3%), เวียนศีรษะ (2%), ฝันผิดปกติ, เดินเซ, รึเฟล็กซ์ลดลง, ซึมเศร้า, กล้ามเนื้อตึงตัวมาก, ความรู้สึกน้อยผิดปกติ, ไมเกรน, ปวดประสาท, โรคเส้นประสาท, สั่น, รู้สึกหมุน (<2%)

Postmarketing : วิตกภังวล, ซัก

ผิวหนัง :

ผื่นแดง (6%), ผื่นผิวหนัง (2%), ผื่นแพ้สัมผัส, exfoliative dermatitis, ไวต่อแสง, เริม, คัน, แผลเปื่อยผิวหนัง, เหงื่อออก, ลมพิษ (<2%)

ระบบตาหูคอจมูก :

เลือดกำเดาออก (9%), คัดแน่นจมูก, เยื่อจมูกอักเสบ (4%), การมองเห็นผิดปกติ (3%),

ต้อกระจก, เยื่อตาอักสบ, ตาแห้ง, ปวดหู, เลือดออกใต้เยื่อบุตา, ปวตตา, รูม่านตาขยาย,

กลัวแสง, การได้ยินบกพร่องหริอสูญเสียการได้ยิน, มีเสียงในหู (<2%)

Postmarketing : เห็นภาพซ้อน, ความดันในลูกตาเพิ่ม, ปวดร้อนตา, ตาแดง, ตาบวม, ความผิดปกติของเส้นเลือดในจอประสาทตา, การมองเห็นบกพร่องหรือสูญเสียการมองเห็น, จอประสาทตาหลุดลอก

ระบบทางเดินอาหาร :

อาหารไม่ย่อย (17%), ท้องเสีย (9%), กระเพาะอักเสบ (3%), ลำไส้ใหญ่อักเสบ, ปากแห้ง, กลืนลำบาก, หลอดอาหารอักเสบ, ทางเดินอาหารอัทเสบ, เหงือกอักเสบ, ลิ้นอักเสบ, เลือดออกทางทวารหนัก, ปากอักเสบ, อาเจียน (<2%), เอนไซม์ตับผิดปกติ (<2%)

ระบบทางเดินปัสสาวะ :

ติดเชื้อในทางเดินปัสสาวะ (3%), การหลั่งน้ำอสุจิผิดปกติ, anorgasmia, เต้านมขยาย,

กระเพาะปัสสาวะอักเสบ, อวัยวะเพศบวม, บัสสาวะมากตอนกลางคืน, ปัสสาวะถี่,

บัสสาวะเล็ด (<2%), มีเม็ดเลือดปนออกมากับปัสสาวะ, ภาวะองตชาตแข็งค้าง

ระบบเลือด :

ภาวะเลือดจาง, เม็ดเลือดขาวต่ำผิดปกติ (<2%)

ระบบเมตาบอลิค :

ตัวบวม, โรคเกาต์, น้ำตาลในเลือดสูง, โซเดียมในเลือดสูง, กรดยูริกในเลือดสูง, น้ำตาล

ในเลือดต่ำ, บวมน้ำที่ขาและเท้า, กระหายน้ำ, ภาวะเบาหวานควบคุมไม่ได้

กระดูกและกล้ามเนื้อ :

ปวดกล้ามเนื้อ (7%), ข้ออักเสบ, โรคข้อ, ปวดกระดูก, กล้ามเนื้ออ่อนแรง, เยื่อบุข้ออักเสบ, เอ็นฉีก, ปลอกเอ็นกล้ามเนื้ออักเสบ

ระบบการหายใจ :

หายใจลำบาก (7%), โพรงอากาศอักเสบ (3%), หอบหึด, หลอดลมอักเสบ, ไอมาก, เสมหะมาก, กล่องเสียงอักเสบ, คอหอยอักเสบ (<2%)

อื่นๆ :

ไข้ (6%), ปฏิกิริยาภูมิแพ้, อ่อนเพลีย, หนาวสะท้าน ปวดใบหน้า, ปวด, ภาวะช็อค, ปฏิกิริยาภูมิแพ้อย่างรุนแรง (anaphylactic reaction)

  1. การได้รับยาเกินขนาดและวิธีการรักษา

อาการแสดง

จากการศึกษาในอาสาสมัครสุขภาพดีโดยให้ซิลเดนาฟิลในขนาดสูงจนถึง 800 มิลลิกรัมครั้งเดียว พบว่าอาการไม่พึงประสงค์เกิดขึ้นในลักษณะคล้ายคลึงกับที่พบเมื่อให้ซิลเดนาฟิในขนาดต่ำ แต่อุบัติการณ์ในการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ของการได้รับยาในขนาดสูงพบมากกว่าการได้รับยาในขนาดต่ำ

การรักษา

ในรายที่ได้รับยาเกินขนาดให้ทำการรักษาแบบประคับประคองตามอาการที่เกิดขึ้น การล้างไตไม่ช่วยเร่งการขจัดยาซิลเดนาฟิลออกจากร่างกาย เนื่องจากยานี้จับกับโปรตีนในพลาสมาสูงและถูกขับออกทางปัสสาวะน้อย

  1. สภาวะการเก็บรักษา

เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30 องศาเซลเซียส

  1. รูปแบบยาและขนาดบรรจุที่มีจำหน่าย

ยาเม็ดเคลือบพิล์ม แผงละ 4 เม็ด กลองละ 1 แผง

  1. วันที่ให้ข้อมูล

สิงหาคม 2555

 

ชื่อและที่อยู่ของผู้ผลิต

องค์การเภสัชกรรม (GPO)

75/1 ถนนพระรามที่ 6 ราชเหวี กรุงเทพมหานคร

ขาย Sidegra 99฿ เก็บเงินปลายทาง ซิเดกร้า ไวอากร้าไทย

Your IP Address is: 35.172.233.215
Copyright © 2020 Sidegra เม็ดละ 25 บาท ซิเดกร้า ไวอากร้าไทย โดยองค์การเภสัชกรรม ซื้อได้ที่นี่. Powered by Zen Cart